Lificiguat (YC-1)_化工百科

中文名	Lificiguat (YC-1)
英文名	3-(5-Hydroxymethyl-2-Furyl)-1-Benzylindazole
别名	利非西呱 3-(5'-羟基甲基-2'-呋喃基)-1-苯基吲哚 (5-(1-苄基-1H-吲唑-3-基)呋喃-2-基)甲醇
英文别名	Nsc728165 Lificiguat(YC-1) Lificiguat (YC-1) YC 1 (pharMaceutical) 3-(5-Hydroxymethyl-2-Furyl)-1-Benzylindazole 1-Benzyl-3-(5-hydroxymethylfur-2-yl)indazole 1-benzyl-3-(5-hydroxymethyl-furan-2-yl)indazole (5-(1-Benzyl-1H-indazol-3-yl)furan-2-yl)Methanol 5-[1-(PHENYLMETHYL)-1H-INDAZOL-3-YL]-2-FURANMETHANOL 2-Furanmethanol, 5-[1-(phenylmethyl)-1H-indazol-3-yl]-
CAS	170632-47-0
化学式	C19H16N2O2
分子量	304.34
密度	1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	110-112℃
沸点	522.2±50.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: 12 mg/mL
酸度系数	13.83±0.10(Predicted)
存储条件	Sealed in dry,Room Temperature
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。
外观	固体
颜色	white
体外研究	YC-1是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的变构激活剂。YC-1能增强该酶的催化速率，并使sGC对一氧化氮气体活化剂或一氧化碳敏感化。YC-1单独使用只能激活sGC10倍，但它能增强sGC依赖于CO和NO的激活效力，导致高度纯化的酶激活，其效力可达数百倍到数千倍。在体外，YC-1能够抑制血小板聚集、血管收缩和HIF-1活性。YC-1可在转录后水平上完全抑制HIF-1α的表达，因此在低氧条件下抑制肝癌细胞中的HIF-1的转录因子活性，这说明YC-1的作用可能与氧传感通路相关，而不是sGC相关。
体内研究	将YC-1作用于实验动物，导致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均动脉血压降低(与cGMP水平上升相关)。YC-1在负瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长。YC-1处理过的小鼠肿瘤中HIF-1活性的抑制与血管生成、肿瘤生长受到抑制相关。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影响肿瘤生长。
WGK Germany	3

Lificiguat (YC-1) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.286 ml	16.429 ml	32.858 ml
5 mM	0.657 ml	3.286 ml	6.572 ml
10 mM	0.329 ml	1.643 ml	3.286 ml
5 mM	0.066 ml	0.329 ml	0.657 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Lificiguat (YC-1) - 简介

Lificiguat (YC-1) 是一种有机化合物，其化学名称为4-甲基-5-亚甲基咪唑-2-咪脒醇。它是一种可溶于水的白色固体。

YC-1是一种可选择性激活可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的激动剂，它通过增加一氧化氮的活性来促进sGC的活化，进而产生更多的环鸟苷酸单磷酸酯（cGMP）。cGMP能够调控多种生理过程，包括血管张力、升高红细胞变形性、增加肺动脉血流和调控炎症反应等。YC-1被广泛用于研究心血管、呼吸系统和炎症相关疾病的治疗和预防。

YC-1的制备方法主要通过咪唑化合物和转化为咪唑啉类化合物来实现。具体而言，可以通过在氯化甲基胺存在下，以2-甲基咪唑为原料与氯甲酸乙酯发生反应，然后用氢氧化钠将其碱化得到中间体，最后通过还原和酰胺化反应得到最终产品。

YC-1的安全信息：虽然它在研究中被广泛使用，并显示出一定的药理学效果，但它仍被认为是一种实验室化合物，尚未通过临床试验获得批准以用于临床治疗。关于其安全性和潜在毒性方面仍需要进一步的研究和评估。在使用或处理YC-1时，应遵循适当的实验室安全操作规程，并按照适当的法规和规定进行操作。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

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